Show simple item record

dc.contributor.authorCafaro, Emiddio
dc.date.accessioned2012-03-16T10:45:24Z
dc.date.available2012-03-16T10:45:24Z
dc.date.issued2011-03-07
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/10556/247
dc.description2008 - 2009en_US
dc.description.abstractLe azumammidi sono cinque ciclopeptidi di origine marina, isolate nel 2003 da Fusetani et al dalla spugna Mycale izuensis e brevettate dalla Yamanouchi Pharmaceutical. L'interesse destato da questi metaboliti secondari è da attribuire alla loro attività biologica di inibitori degli enzimi HDACs (istone deacetilasi), attività che conferirebbe loro un importante potere farmacologico per il trattamento dei disturbi connessi al mal funzionamento di tali enzimi, compresi alcuni tipi di cancro. Le azumammidi A ed E sono già state ottenute sinteticamente, ma le strategie elaborate sono risultate lunghe e laboriose e hanno fornito rese piuttosto basse (3-8%). Obiettivi di questa tesi di dottorato sono stati l'elaborazione e la sintesi di analoghi delle azumammidi che ne conservino l'attività, ma che siano più facilmente accessibili dal punto di vista sintetico. In particolare. nella prima parte di questo lavoro. sono state sintetizzate due varianti stereochimiche della naturale (+)-azumammide E: L'ottenimento di queste strutture ha permesso di svolgere, degli studi di interazione del complesso inibitore-HDAC ed ha messo in luce degli interessanti aspetti strutturali degli inìbitori ciclotetrapeptidici: l’attività di queste molecole è correlata non alla configurazione assoluta dei propri centri stereogenici, ma, piuttosto. alla topologia delle catene laterali dei singoli amminoacidi... [a cura dell'autore]en_US
dc.language.isoiten_US
dc.publisherUniversita degli studi di Salernoen_US
dc.subjectAzumammidien_US
dc.subjectHDACsen_US
dc.titleDesign e sintesi di analoghi delle azumammidi, potenti inibitori degli enzimi HDACsen_US
dc.typeDoctoral Thesisen_US
dc.subject.miurCHIM/06 CHIMICA ORGANICAen_US
dc.contributor.coordinatoreGuerra, Gaetanoen_US
dc.description.cicloVIII n.s.en_US
dc.contributor.tutorDe Riccardis, Francescoen_US
dc.identifier.DipartimentoChimicaen_US
 Find Full text

Files in this item

Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record